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Verfahren zur Herstellung eines Zahnreinigungspräparats
Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf ein Verfahren zur Herstellung von Zahnpflegemitteln, mittels welcher Nahrungsmittelreste ven den Zähnen entfernt werden können und welche auf diese Weise eine Reinigungswirkung ausüben.
Es wird angenommen, dass das Auftreten von Caries wenigstens teilweise durch Nahrungsmittelreste bewirkt wird, welche in Berührung mit den Zähnen sind und es wird weiterhin angenommen, dass Kohle- hydratreste (insbesondere Stärke) hiefür die Hauptverantwortung trägt. Gewöhnlich werden diese Reste von den Zähnen mit Hilfe einer Zahnbürste und einer geeigneten Zahnpaste entfernt und ein wesentliches
Kennzeichen dieser Verwendung von Zahnpasten, Zahnpulvern od. dgl. ist die äusserliche mechanische
Wirkung, welche auf die Oberfläche der Zähne ausgeübt wird. Allgemein wird angenommen, dass gute
Mundhygiene von der regelmässigen Verwendung der Zahnbürste unmittelbar nach jeder Mahlzeit abhängt.
Trotzdem finden sich aber nur wenig Leute dazu bereit, ihre Zähne so häufig zu bürsten.
Die vorliegende Erfindung betrifft Zahnreinigungsmittel in Tablettenform, die ohne Zuhilfenahme einer Zahnbürste verwendet werden können und welche, wenn sie nach einer Mahlzeit in den Mund genommen werden, die Kohlehydratreste von der Oberfläche der Zähne wirksam entfernen und damit einen brauchbaren Ersatz für die Verwendung einer Zahnbürste bei solchen Gelegenheiten bieten, wo diese nicht anwendbar ist. ist.
Aus der deutschen Patentschrift Nr. 866986 sind Zahnreinigungsmittel zur Anwendung ohne Zahnbürste in Form von Kautabletten bekannt, die aus den gewöhnlichen Bestandteilen dieser Mittel, wie weichholzaschen, bestehen, die einer zum menschlichen Genuss geeigneten Grundmasse, wie Dextrin, zugesetzt werden.
Im Zahnreinigungsmittel der vorliegenden Erfindung wird hingegen der Speichel selbst zur Entfernung der Rückstände von den Zähnen benützt. Im Prinzip wird, um diese Tatsache auszunützen, eine Lutschtablette vorgesehen, welche bestimmte lösliche Zusätze enthält, die die Speicheldrüsen anregen können und welche bei ihrer langsamen Auflösung im Mund in diesem einen an Volumen und Dauer hinreichenden Speichelfluss erzeugen, um so die gewünschte Reinigungswirkung hervorzurufen.
Es ist bekannt, dass die Speichelsekretion gefördert werden kann, wenn man saure, salzige, süsse und auch einige bittere Substanzen in den Mund bringt. Die Anregung des Speichelflusses für medizinische Zwecke ist ebenfalls bekannt und es wurden Pharmazeutika entwickelt, um den Speichelfluss anzuregen, wenn eine normale Speichelsekretion nicht stattfindet. Die erfindungsgemässen Mischungen stehen aber in keiner Verbindung mit Drogen oder Medizinen, sondern enthalten einfache Substanzen, welche ebenso harmlos sind wie natürliche Nahrungsmittel, in welchen auch tatsächlich einige der Substanzen vorkommen. Anderseits sind die Mischungen nicht als Nahrungsmittel zu betrachten, da sie nur wenig bzw. überhaupt keinen Nährwert besitzen.
Das erfindungsgemässe Zahnpflegemittel liegt in Form einer Lutschtablette zum Gebrauch ohne Zahnbürste vor und besteht aus einer Mischung, die im wesentlichen frei von rasch fermentierbaren Kohlehydraten ist und die folgende Bestandteile enthält : a) einen süss schmeckenden sechswertigen Alkohol, wie Sorbit oder Mannit und b) eine zum menschlichen Genuss geeignete wasserlösliche aliphatische Säure, wie Apfelsäure, Weinsäure, Zitronensäure u. a.
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in einer Menge von wenigstens 21o der Mischung. Diese Mischung wird zu einer harten Tablette verpresst, welche beim Lutschen im Munde vollständig, aber nur langsam gelöst wird.
Das Zahnpflegemittel liegt in Tablettenform vor ; damit wird eine massive Form gemeint (im Unter- schied zur Teilchenform) mit einer geeigneten Grösse, dass sie in den Mund genommen werden kann und von irgendeiner geeigneten Form, beispielsweise Scheibenform. Eine Tablette kann, wenn gewünscht, auch auf einem Stäbchen befestigt werden, nach Art eines Lutschbonbons. Die Tabletten sind essbar, d. h. sie enthalten nur solche Zusätze, welche vom menschlichen Körper ohne Schaden vertragen werden können.
Bei ihrer Verwendung wird die Tablette im Mund behalten, bis sich die aktiven Bestandteile im
Speichel verteilt haben und verschwunden sind. Wenn an der Tablette gesaugt wird, lösen sich die in der
Tablette vorhandenen sauren und süssen Substanzen langsam in dem im Mund bereits vorhandenen Spei- chel auf ; während ihrer Auflösung regen sie dauernd einen verstärkten Speichelfluss an und bewirken so die Entfernung der Kohlehydratreste von den Zähnen. Die süssen und sauren Substanzen bewirken in Kom- bination eine kumulative Wirkung bei der Anregung des Speichelflusses.
Zusätzlich zu den süss und sauer schmeckenden Bestandteilen können auch, wie später dargelegt wer- den wird, andere Bestandteile in der Tablette vorhanden sein. Wenn zusätzliche Substanzen verwendet werden, dann nur solche, welche die schliesslich völlige Auflösung der Tablette durch das Saugen ge- statten.
Es ist wichtig, dass die Tablette dauerhaft sein soll, d. h. sie soll so ausgebildet sein, dass sie wenig- stens 1 Minute lang im Mund unzerbrochen oder zusammenhängend bleibt und während dieser Zeit ihre süssen und sauren Bestandteile zur Verstärkung des Speichelflusses abgibt. Durch diese Widerstandsfähig- keit unterscheidet sich eine solche Tablette von andern, z. B. von den bekannten Aspirintabletten, die beim Lutschen rasch in kleine Stücke zerfallen, die sich im Munde schnell auflösen. Vorzugsweise ist die
Tablette von derartiger Konsistenz und Grösse, dass sie sich innerhalb 4 Minuten oder mehr im Mund auf- löst bzw. dispergiert und während dieser Zeit ihre süssen und sauren Bestandteile abgibt ; in dieser-Zeit wird ein sehr guter Reinigungseffekt erzielt.
Diese Eigenschaft der Dauerhaftigkeit wird dadurch erreicht, dass die Tablette hart gemacht wird.
Vorzugsweise enthalten die Tabletten auch einen salzigen Bestandteil, d. h. einen Bestandteil, wel- cher ähnlich wie gewöhnliches Kochsalz schmeckt, da dieses auch eine Stimulierung des Speichelflusses bewirkt. Es wurde gefunden, dass dieser Zusatz den sehr scharfen Geschmack herabsetzt, welcher durch eine bestimmte Menge des sauren Bestandteiles hervorgerufen wird, ohne dass dadurch jedoch die Stimu- lationswirkung für den Speichel des letzteren vermindert wird, wodurch eine Menge an saurem Bestand- teil verwendet werden kann, welche sonst die Tablette ungeniessbar machen würde ;
gleichzeitig bewirkt das Salz seine eigene stimulerende Wirkung und das durch eine bestimmte Menge hervorgerufene Geschmacksgefühl wird durch die Säure ohne Beeinträchtigung seiner Wirkung auf ähnliche Weise vermin- dert, so dass die Menge, in welcher es verwendet werden kann, ohne die Tablette ungeniessbar zu machen, auf ähnliche Weise erhöht werden kann ; es besteht so eine wechselseitige unterstützende Wirkung der Säure und des Salzes, welche äusserst wertvoll ist.
Vorzugsweise enthalten die Tabletten ein nicht fermentierbares Verdünnungsmaterial, beispielsweise einen silikathaltigen Füllstoff, wie Kaolin, um so einen geeigneten Körper zu erhalten. Die Art des Verdünnungsmittels muss natürlich der an die Tablette gestellten Anforderung, nämlich im Mund dauerhaft zu sein, entsprechen.
Der verhältnismässig schwer fermentierbare sechswertige Alkohol soll den vorherrschenden, süss schmeckenden Bestandteil der Tablette bilden. Unter "verhältnismässig schwer fermentierbar"ist ein Hexahydroxyalkohol gemeint, welcher während der Zeit, welche er benötigt, um sich von der Tablette zu lösen, wenn die Tablette in Kontakt mit dem Speichel des Mundes ist, von den dort gewöhnlich vorhandenen Organismen bzw. Wirkstoffen mit einer wesentlich geringeren Geschwindigkeit (d. h. nicht mehr als 1/6) als Glukose fermentiert wird. Glukose ist das lösliche, süsse Kohlehydrat, welches gleichzeitig mit Rohrzucker gewöhnlich in Nahrungsmitteln vorhanden ist. Rohrzucker wird praktisch mit der gleichen Geschwindigkeit wie Glukose fermentiert.
Vorzugsweise enthält der süss schmeckende Bestandteil der Tablette überhaupt keine Glukose, Rohrzucker oder ähnliche fermentierbare lösliche Kohlehydrate, ausser solchen Mengen, welche zufällig zugesetzt werden, beispielsweise als Verunreinigung bei der besonderen Art relativer, nicht fermentierbarer Substanz, welche verwendet wird.
Da aber gelöste, fermentierbare Kohlehydrate für die Zähne nicht so schädlich sind wie die Kohlehydratreste, welche durch die Tablette von den Zähnen entfernt werden sollen und da ausserdem der durch die süss und sauer schmeckenden Bestandteile der Tablette hervorgerufene verstärkte Speichelfluss die Anhäufung von uner-
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wünschen Konzentrationen an wasserlöslichem Material nahe bei den Zähnen verhindert, kann ein ge- ringer Gehalt an fermentierbaren löslichen Kohlehydraten (nicht mehr als 5-10 Gew.-% der gesamten süss schmeckenden Bestandteile) toleriert werden.
Die bevorzugten, verhältnismässig schwer fermentierbaren Hexahydroxyalkohole sind Mannit, Dulcit und Sorbit. Dies sind natürlich vorkommende Hexahydroxyalkohole. Mannit und Sorbit sind besonders günstig, da sie leicht im Handel erhältlich und relativ billig sind und ausserdem den Tabletten die Härte verleihen, welche sie haben sollen.
Eine kleine Menge eines synthetischen Süssstoffes, z. B. Saccharin oder ein zyklaminsaures Salz, wie
Kalzium- oder Natriumzyklamat, kann zusätzlich verwendet werden.
Die zum menschlichen Genuss geeignete wasserlösliche aliphatische Säure ist vorzugsweise eine der einfachen Säuren (Säuren mit niederem Molgewicht, weniger als ungefähr 500), welche in natürlichen
Nahrungsmitteln anwesend sind. Besonders geeignet ist Apfelsäure, eine aliphatische Hydroxysäure, die in Äpfeln und vielen andern Früchten anwesend ist ; ihr Geschmack ist besser als der der meisten andern
Säuren. Es können aber auch andere ähnliche Säuren, wie Zitronensäure, Weinsäure oder Milchsäure ver- wendet werden.
Wenn ein salzig schmeckender Zusatz verwendet wird, wird hiefür gewöhnlich Kochsalz verwendet ; es können aber auch zur Hervorrufung des salzigen Geschmackes die Materialien verwendet werden, die als Salzersatzmittel für Leute mit zu hohem Blutdruck Verwendung finden.
Da Säuren durch die Entfernung von Kalzium und Phosphat aus dem Zahnschmelz diesen erodieren, werden die Tabletten, die aus einem Hexahydroxyalkohol und einer aliphatischen Säure mit oder ohne
Salz bestehen, diese Tendenz ebenfalls zeigen. Trotzdem ist die weiter oben getroffene Feststellung, dass die Tabletten "ohne schädliche Wirkung verträglich sind im wesentlichen richtig, da die den Zahn- schmelz erodierende Wirkung der Tabletten ungefähr gleich der von gewöhnlichen sauren Nahrungsmitteln, wie etwa Äpfeln, ist. Trotzdem soll auch diese geringe Erosionswirkung vorzugsweise vermieden werden und es wurde gefunden, dass sie stark vermindert werden kann, wenn man der Tablette ein geeignetes
Kaliumsalz, beispielsweise Kalziumlaktat und ein Phosphat, beispielsweiseMagnesiumphosphat, zusetzt.
Der Zusatz derartiger Materialien erhöht die Konzentration von Kalzium- und Phosphationen im Speichel bei dem verminderten PH (gewöhnlich im Bereich von 3, 5 bis 4, 5, gegenüber dem Normalwert von unge- fähr 7) vorwiegend während der Auflösung des sauren Bestandteiles der Tablette. Wie bereits ausgeführt, kann eine Mischung verwendet werden von Verbindungen, welche die betreffenden Ionen liefern, beispielsweise Kalziumchlorid oder primäres Natriumphosphat, aber vorzugsweise wird ein Kalziumphosphat verwendet ; Trikalziumorthophosphat, welches Kalzium- und Phosphationen in ähnlichem Verhältnis ent- hält, wie sie im Zahnschmelz vorkommen (ungefähr 3 Ionen Kalzium auf 2 Ionen Phosphat) ist besonders geeignet.
Die relativen Mengen der verschiedenen Bestandteile der Tablette sind in der Praxis sehr wichtig.
Die Mengen an saurer Substanz und an Salz, die angewendet werden können, sind aus Geschmacksgründen vorgeschrieben und dies gilt auch für die süssen Substanzen (die synthetischen Süssstoffe), welche eine grosse Siisskraft besitzen. Der Hexahydroxyalkohol wird gewöhnlich 10-98 Gew.-% der Tablette bilden.
Wenn Saccharin zur Verstärkung des süssen Geschmackes der Tablette verwendet wird, bildet es ungefähr 0, 025-0, 25 Gew.-% der Tabletten. Auch andere synthetische Süssstoffe als Saccharin können in entsprechender Menge zugesetzt werden. Die Tabletten enthalten wenigstens !'/0 und vorzugsweise 2-15% der aliphatischen Säure. Wenn Salz verwendet wird, ist es in der Praxis zweckmässig, 0, 5-10 Gew.-% der Tablette davon zu verwenden und vorzugsweise wird eine Menge von 2 bis 6 Gew. -0/0 zugesetzt ; 2 Gew.-Teile Saure auf 1 Gew.-Teil Salz sind im allgemeinen günstig. Wenn ein Salzersatzmittel verwendet wird, können entsprechende Mengen verwendet werden.
Wenn ein Kalziumphosphat zugesetzt wird, um die Erosion durch Erhöhung der Konzentration der Kalzium- und Phosphationen im Speichel zu vermindern, wird es in der Praxis in Mengen von 0, 1 bis 20 Gew. -0/0 der Gesamtmischung verwendet.
Vorzugsweise werden 0, 2 - 4% verwendet und 1 oder 2% sind besonders zweckmässig. Wenn die Kalziumund Phosphationen durch Mischungen von Verbindungen geliefert werden, können entsprechende Mengen Verwendung finden.
Bei Herstellung der Tabletten sollen die Bestandteile gut miteinander vermischt werden, so dass sich alle Bestandteile gleichmässig ablösen, wenn die Tablette mit dem Speichel im Mund in Berührung ist ; auf diese Weise sind alle Bestandteile vorhanden, um den Speichelfluss so lange zu stimulieren, dass ein guter Reinigungseffekt erreicht wird. Wenn, was gewöhnlich der Fall ist, die Materialien alle fest sind, können die Tabletten durch Mischen der feinzerteilten Zusätze und Pressen des so erhaltenen Pulvers in Formen geeigneter Form und Grösse hergestellt werden. Ein geeignetes Bindemittel,'beispielsweise
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Traganth oder Akaziengummi kann zugesetzt werden, um den nötigen Zusammenhalt zu unterstützen.
Geschmacksstoffe, beispielsweise Fruchtaromen, wie Apfel, Aprikose oder Pflaume, können auch zugesetzt werden, aber es sollen natürlich solche sein, dass sie die Stimulation des Speichelflusses nicht nach- teilig beeinflussen. Auch essbare Farbstoffe können zugesetzt werden, um den Tabletten ein appetitliches Aussehen zu verleihen.
Die folgenden Ergebnisse von experimentellen Versuchen zeigen die Wirksamkeit des Speichels bei der Entfernung von Kohlehydratresten von den Zähnen und auch, dass diese Wirksamkeit eine Funktion der Menge des Speichelflusses ist.
Der folgende Versuch soll die Wirksamkeit der Zahnreinigung bestimmen. Eine bestimmte Menge Keks mit einem Gehalt von Eisenoxyd als Markierung wird ohne zu schlucken gekaut, die gekaute Masse wird ausgespuckt und der Mund wird mit Wasser gespült. Die auf diese Weise aus dem Mund entfernte Eisenmenge wird gemessen und daraus wird die Menge des auf den Zähnen verbleibenden Rückstandes bestimmt. Hierauf werden die Zähne der zu prüfenden Reinigungswirkung unterworfen und die durch die Reinigungswirkung entfernte Rückstandmenge wird auf ähnliche Weise bestimmt. Der Prozentsatz der Reinigungswirksamkeit wird dann berechnet als 100 mal Gewicht desentferntenRückstandes/Gewicht des gesamten unmittelbar vor der Reinigung vorhandenen Rückstandes.
Unter Verwendung des obigen Versuches wurde die Wirksamkeit des Speichelflusses als Reinigungsmittel geprüft. Es wurden bei einer Person, welche sich vorher die Zähne durch normales Bürsten gereinigt hatte, Keksreste an den Zähnen abgelagert ; der Überschuss an Keks wurde ausgespuckt und es wurde mit 20 ml Wasser gespült. Hierauf wurde 4 Minuten lang Speichel gesammelt und hierauf in einen gewogenen Becher gespuckt. Der Mund wurde hierauf mit 20 ml Wasser. ausgewaschen und es wurde sowohl die in dieser Zeit abgesondertespeichelmenge als auch die Menge an entferntenKeksrückständen bestimmt. Die gleiche Person wurde weiteren Versuchen unterworfen, wobei diese im Mund während eines Zeitraumes von 4 Minuten eine Tablette aus einer Mischung von süssen und sauren Substanzen zergehen liess.
Die bei den verschiedenen Versuchen verwendeten Tabletten hatten verschiedenes Gewicht. Die Zwischenräume zwischen den verschiedenen Messungen betrugen wenigstens 30 Minuten, wobei gefunden wurde, dass die normalen Absonderungsbedingungen sich innerhalb 10 Minuten nach abnormaler Stimulierung einstellen.
In jenem Fall wurde die abgesonderte Speichelmenge und die Wirksamkeit der Reinigung gemessen. Die Experimente wurden mit jeder Person zweimal wiederholt und aus den Resultaten wurde der Mittelwert gezogen. Die Resultate sind in der folgenden Tabelle angegeben.
Tabelle l
EMI4.1
<tb>
<tb> Gewicht <SEP> der <SEP> Tablette <SEP> Speichel <SEP> Reinigungswirkung
<tb> g <SEP> g <SEP> 0/0
<tb> 0 <SEP> 2, <SEP> 5 <SEP> 36
<tb> 0, <SEP> 29 <SEP> 3, <SEP> 8 <SEP> 51
<tb> 0, <SEP> 55 <SEP> 5, <SEP> 8 <SEP> 53 <SEP>
<tb> 1, <SEP> 01 <SEP> 7, <SEP> 9 <SEP> 58
<tb> 2, <SEP> 00 <SEP> 13,7 <SEP> 62
<tb> 3, <SEP> 01 <SEP> 20, <SEP> 4 <SEP> 66 <SEP>
<tb>
EMI4.2
Im folgenden werden Einzelheiten des Verfahrens angegeben, welches durchgeführt wurde, um die Empfindlichkeit einer wasserlöslichen süssen Substanz, bezogen auf Glukose, gegenüber Fermentierung durch die gewöhnlich im Mund anwesenden Organismen festzustellen.
Das Verfahren benützt die Tatsache, dass die durch derartige Fermentation entwickelte Säure gasförmiges Kohlendioxyd (CO ) aus einer Standardbikarbonatpufferlösung in Treiheit setzen kann und basiert auf der Messung der unter sorgfältig kontrollierten Bedingungen in Freiheit gesetzten CO-Menge. Dies wurde unter Verwendung des Mikrorespirometers nach Warburg durchgeführt, dessen allgemeine Konstruktion und Verwendung im Buch "Manometric Techniques", von Umbreit, Burris und Stauffer, veröffentlicht 1957, beschrieben ist.
Nach 1 - 2 Stunden nach der letzten Mahlzeit spuckt eine Person Speichel in ein Gefäss. Mit dem Speichel von jener Person werden 3 Serien von Messungen, wobei jede Serie die Menge von unter
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anaeroben Bedingungen in verschiedenen Zeiträumen bei 370C entwickelten CO, bestimmt in mehreren Messungen, angibt, welche durch die Fermentationswirkung der im Speichel anwesenden Organismen entwickelt wurde, durchgeführt.
EMI5.1
fermentierbare Material in dem Speichelvolumen an. Dies ist ein Kontrollversuch.
Die Serien 11 geben das Mass der CO-Entwicklung unter den gleichen Bedingungen wie in den
Serien I, nur dass dabei ein Gehalt von d Gramm gelöster Glukose im System vorhanden ist. Die Menge d, welche angewendet wird, liegt in einem Überschuss gegenüber den vorhandenen Organismen vor, so dass die Fermentationsgeschwindigkeit im wesentlichen unabhängig von der Glukosekonzentration ist.
Die Serien III geben das Mass der CO-Entwicklung unter den gleichen Bedingungen wie bei I an, nur dass in dem System ein Gehalt von e Gramm der gelösten wasserlöslichen süssen Substanz vorhanden ist, deren Fermentationsempfindlichkeit geprüft werden soll. (Die Menge e wird derart ausgewählt, dass das
System auf eine molare Konzentration eingestellt wird mit Bezug auf die zu prüfende süsse Substanz, dass diese ungefähr der molaren Konzentration von Glukose bei den Versuchen der Serien II entspricht. Bei- spielsweise ist bei Mannit e = d.) Für den vorliegenden Zweck ist das kennzeichnende Mass der CO-Ent- wicklung (und daher auch der Fermentation) das, welches durch die Messung der in der ersten Stunde ent- wickelten CO-Menge bestimmt wird.
Wenn die Mengen, welche für die Serien I, 11 und III gefunden wurden mit x, y und z bezeichnet werden, dann wird tür die vorliegenden Zwecke eine bestimmte süsse Substanz als relativ nicht fermentierbar bezeichnet, wenn z-x/y-x nicht grösser als 1/6 ist.
Die Mittelwerte der mit 6 Personen erhaltenen Ergebnisse sind in der folgenden Tabelle 2 angegeben.
EMI5.2
:1, 9 ml Krebs Ringer Bikarbonatpufferlösung 0, 1 ml wässerige Lösung enthaltend 0, 5 Mole pro Liter von chemisch reinstem Mannit (Serien IIa) oder Sorbit (Serien IIIb)
Tabelle 2
EMI5.3
<tb>
<tb> Volumen <SEP> von <SEP> in <SEP> Freiheit <SEP> gesetztem <SEP> CO
<tb> serien <SEP> I <SEP>
<tb> (Kontrolleinheit) <SEP> 42 <SEP> ml <SEP> x <SEP> 10-3 <SEP> x
<tb> Serien <SEP> II <SEP>
<tb> (Glukose) <SEP> 230 <SEP> ml <SEP> x <SEP> 10-3 <SEP> y <SEP>
<tb> Serien <SEP> IIIa
<tb> (Mannit) <SEP> 52 <SEP> ml <SEP> x <SEP> 10' <SEP> Z <SEP>
<tb> Serien <SEP> IIIb
<tb> (Sorbit) <SEP> 47 <SEP> mix <SEP> 10' <SEP> z <SEP>
<tb>
Die relative Fermentationsempfindlichkeit (= z-x/y-x)
von Mannit und Sorbit sind daher ungefähr 0,055 und 0, 03.
Die folgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung erläutern, ohne dass diese jedoch hierauf beschränkt werden soll.
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EMI6.1
durchgingen und wurden in den angegebenen Mengen gut miteinander vermischt.
EMI6.2
<tb>
<tb> Sorbit <SEP> 94
<tb> Äpfelsäure <SEP> 4
<tb> Natriumchlorid <SEP> 2
<tb>
Es wurde handelsüblicher, kristalliner D-Sorbit und handelsübliche DL-Äpfelsäure verwendet.
Die Mischung wurde in einer dickwandigen Hohlform zu Scheiben mit 2, 5 cm Durchmesser und 0,6 cm Dicke geformt, wobei mit Hilfe eines Stempels ein hinreichend hoher Druck angewendet wurde (ungefähr 4Tonnen pro'cm2), dass dadurch eine harte Masse erhalten wurde, die im Mund nicht zerbissen werden konnte. Die erhaltenen Tabletten wogen 4 g und es wurden ungefähr 5 Minuten benötigt, bis sie durch Saugen völlig im Mund aufgelöst waren.
Die Wirksamkeit der so erhaltenen Tablette wurde mit Zahnbürsten verglichen unter Verwendung der im vorhergehenden beschriebenen Eisenoxyd-Keksmethode. Die folgenden Resultate wurden bei vier verschiedenen Personen erhalten.
Tabelle 3
EMI6.3
<tb>
<tb> Reinigungswirksamkeit <SEP> 0/0 <SEP>
<tb> a <SEP> b <SEP> c <SEP> d <SEP> Mittelwert <SEP>
<tb> Zahnbürste <SEP> 67 <SEP> 75 <SEP> 75 <SEP> 79 <SEP> 74
<tb> Tablette <SEP> 86 <SEP> 73 <SEP> 80 <SEP> 65 <SEP> 76
<tb>
Diese Ergebnisse zeigen, dass das Zahnpflegemittel zum Reinigen von Kohlehydratresten aus dem Mund ebenso wirksam ist, wie das Bürsten der Zähne.
Beispiel 2 : Es wurden Tabletten mit je 4 g Gewicht gemäss Beispiel 1 hergestellt, wobei jedoch folgende Bestandteile in folgenden Gewichtsverhältnissen verwendet wurden.
EMI6.4
<tb>
<tb>
Sorbit <SEP> 93
<tb> Äpfelsäure <SEP> 4
<tb> Natriumchlorid <SEP> 2
<tb> Trikalziumorthophosphat <SEP> 1
<tb>
Beim Saugen benötigten diese Tabletten ungefähr 5 Minuten, bis sie völlig im Mund zergangen waren und gaben einen ausgezeichneten Zahnreinigungseffekt.
Beispiel. 3 : Tabletten mit je 4 g Gewicht wurden wie in Beispiel 1 hergestellt, wobei jedoch die folgenden Bestandteile in folgenden Gewichtsmengen verwendet wurden.
EMI6.5
<tb>
<tb>
Sorbit <SEP> 96
<tb> Äpfelsäure <SEP> 4
<tb>
EMI6.6
EMI6.7
<tb>
<tb>
Sorbit <SEP> 95
<tb> Äpfelsäure <SEP> 4
<tb> Trikalziumphosphat <SEP> 1 <SEP>
<tb>
Beispiel 5 : Zwei Arten von Tabletten wurden wie in Beispiel 1 hergestellt, wobei die folgenden Bestandteile in den folgenden Gewichtsmengen verwendet wurden.
EMI6.8
<tb>
<tb>
Sorbit <SEP> 93
<tb> Äpfelsäure <SEP> 4
<tb> Trikalziumphosphat <SEP> 1
<tb> salzig <SEP> schmeckender <SEP> Zusatz <SEP> 2
<tb>
Die salzig schmeckenden Bestandteile, welche in den beiden Arten von Tabletten verwendet wurden, waren von der Art, wie sie als Salzersatzmittel für Personen mit zu hohem Blutdruck verkauft werden.
Der salzig schmeckende Bestandteil, welcher für die erste Tablettenart verwendet wurde, bestand aus
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Kaliumchlorid und-jodid, Glutaminsäure und einem Füllstoff (Kalziumsilikat) ; der salzig schmeckende
Bestandteil, welcher für die zweite Art verwendet wurde, bestand aus Kaliumchlorid, Laktose und einem
Füllstoff.
Beide Tablettenarten benötigen 4 Minuten oder mehr, um sich beim Saugen völlig im Mund aufzulösen und zeigten einen ausgezeichneten Zahnreinigungseffekt.
Beispiel 6 : Es wurde eine Anzahl Tabletten in Form von harten Scheiben unter Verwendung von von Sorbit hergestellt, mit einem geringen Anteil an Saccharin als relativ nicht fermentierbare süsse
Substanz.
Die Gewichtsanteile der verschiedenen Zusätze waren wie folgt.
EMI7.1
<tb>
<tb>
0
<tb> ABCDEFGH <SEP> 1 <SEP> J <SEP> K <SEP> L <SEP>
<tb> Kaolin <SEP> (Verdünnungsmittel) <SEP> 80 <SEP> 60 <SEP> 60 <SEP> 60 <SEP> 60 <SEP> 60 <SEP> 65 <SEP> 65 <SEP> 65 <SEP> 60 <SEP> 34 <SEP> 42
<tb> Sorbit <SEP> 12 <SEP> 30 <SEP> 26 <SEP> 29 <SEP> 31 <SEP> 32 <SEP> 27 <SEP> 27 <SEP> 23 <SEP> 20 <SEP> 50 <SEP> 42
<tb> Äpfelsäure <SEP> 4 <SEP> 4 <SEP> 8 <SEP> 6 <SEP> 5 <SEP> 4 <SEP> 4 <SEP> 4 <SEP> 6 <SEP> 10 <SEP> 8 <SEP> 8
<tb> Natriumchlorid <SEP> 2 <SEP> 2 <SEP> 2 <SEP> 2 <SEP> 2 <SEP> 2 <SEP> 2 <SEP> 2 <SEP> 4 <SEP> 5 <SEP> 4 <SEP> 4
<tb> Trikalziumphosphat <SEP> 1 <SEP> 1 <SEP> 1 <SEP> 1 <SEP> 1 <SEP> 1 <SEP> 1 <SEP> 1 <SEP> 1 <SEP> 2 <SEP> 2 <SEP> 2
<tb> Saccharin <SEP> 0, <SEP> 1 <SEP> 0,05 <SEP> 0,1 <SEP> 0,1 <SEP> 0,1 <SEP> 0,1 <SEP> 0,1 <SEP> 0,1 <SEP> 0,15 <SEP> 0,2 <SEP> 0,05 <SEP> 0,05
<tb> Traganthgummi
<tb> (Binder)
<SEP> 1 <SEP> 3 <SEP> 3 <SEP> 2 <SEP> 1 <SEP> - <SEP> 1 <SEP> - <SEP> 1 <SEP> 3 <SEP> 2 <SEP> 2
<tb> Natriumcarboxymethylcellulose <SEP> (Binder)--------Natriumalginat
<tb> (Binder)---
<tb>
Als Kaolin wurde eine solche Art verwendet, wie sie bei den üblichen Tablettierverfahren verwendet wird.
EMI7.2
Zahnreinigungseffekt.
Zur Herstellung dieser Tabletten wurde wie folgt verfahren :
Die Zusätze wurden bis zu einer Grösse pulverisiert, dass sie durch ein Sieb der B. S. S. Nr. 25 (Maschenweite 0,6 mm) durchgingen und wurden dann gut miteinander vermischt. Zu der so gebildeten Mischung wurde etwas Wasser zugesetzt (l-7, o Gew.-%) und das angefeuchtete Produkt wurde durch ein Sieb B. S. S. Nr. 12 (Öffnungsweite 1, 4 mm) granuliert. Das Granulat wurde bei einer Temperatur von 500C auf einen Feuchtigkeitsgehalt unter 1 Gew. -0/0 getrocknet, wodurch eine freifliessende granulierte Mischung erhalten wurde. Diese wurde zu harten scheibenförmigen Tabletten unter Verwendung einer Standardhandtablettiermaschine gepresst.
Es wurde die Geschwindigkeit, mit welcher sich einige dieser Tabletten beim Saugen im Speichel des Mundes auflösten bestimmt und ausserdem das pro Minute während ihrer Anwesenheit im Mund produzierte mittlere Speichelvolumen. Es wurden folgende Resultate erhalten :
EMI7.3
<tb>
<tb> Tablette
<tb> A <SEP> B <SEP> D <SEP> E <SEP> F <SEP> G <SEP> JK
<tb> Auflösungsgeschwindigkeit <SEP> , <SEP> 35 <SEP> ,15 <SEP> ,26 <SEP> ,34 <SEP> ,27 <SEP> ,25 <SEP> ,19 <SEP> ,34
<tb> (g/min)
<tb> Speichelproduktion <SEP> 5,8 <SEP> 3,3 <SEP> 4,8 <SEP> 5,6 <SEP> 3,8 <SEP> 4,3 <SEP> 4,7 <SEP> 5,6
<tb> (ml/min) <SEP> *)
<tb>
EMI7.4
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5 ml/minBeispiel 7 :
Es wurden Tabletten in Form von harten Scheiben mit einem Gewicht von je l, 5 g aus Mannit mit einer geringen Menge Saccharin als relativ nicht fermentierbare süsse Substanz hergestellt.
Die Gewichtsanteile der verschiedenen Zusätze waren wie folgt :
EMI8.1
<tb>
<tb> Kaolin <SEP> (verdünnungsmittel) <SEP> 42,55
<tb> Mannit <SEP> (handelsüblicher <SEP> essbarei <SEP> kristalliner <SEP> Mannit) <SEP> 43
<tb> Äpfelsäure <SEP> 8
<tb> Natriumchlorid <SEP> 4
<tb> Trikalziumphosphat <SEP> 2
<tb> Saccharin <SEP> 0, <SEP> 15
<tb> Äpfeltrockenaroma <SEP> 0,3
<tb>
Die Tabletten brauchten 4 - 6 Minuten, um sich vollständig im Mund aufzulösen und gaben einen ausgezeichneten Zahnreinigungseffekt.
Das Verfahren, welches bei Herstellung dieser Tabletten angewendet wurde, war im allgemeinen dem in Beispiel 6 analog, mit Ausnahme des Zusatzes des Aromastoffes. Dieser wurde zur freifliessende granulierten Mischung (d. h. nach Durchführung der Trocknungsstufe) durch Umwälzen zugesetzt.
Beispiel 8 : Es wurden Tabletten in Form von harten Scheiben mit einem Gewicht von je 1, 5 g
EMI8.2
gen hergestellt.
EMI8.3
<tb>
<tb> Kaolin <SEP> (Verdünnungsmittel) <SEP> 42,35
<tb> Mannit <SEP> 43
<tb> Äpfelsäure <SEP> 8
<tb> Natriumchlorid <SEP> 4
<tb> Trikalziumphosphat <SEP> 2
<tb> Saccharin <SEP> 0, <SEP> 15 <SEP>
<tb> Akaziengummi <SEP> (Binder) <SEP> 6,5
<tb> Äpfeltrockenaroma <SEP> 0, <SEP> 3
<tb> Magnesiumstearat <SEP> (Gleitmittel) <SEP> 0, <SEP> 3
<tb>
EMI8.4
EMI8.5
<tb>
<tb>
Kaolin <SEP> (Verdünnungsmittel) <SEP> 25,3
<tb> Mannit <SEP> 60, <SEP> 0
<tb> Äpfelsäure <SEP> 8
<tb> Natriumchlorid <SEP> 4
<tb> Trikalziumphosphat <SEP> 2
<tb> Saccharin <SEP> 0,1
<tb> Äpfeltrockenaroma <SEP> 0,3
<tb> Magnesiumstearat <SEP> (Gleitmittel) <SEP> 0,3
<tb>
Die ersten sechs Bestandteile wurden nach dem in Beispiel 6 beschriebenen Verfahren zu einer granulierten frei fliessenden Mischung verarbeitet und hierauf wurden, wie in Beispiel 8 beschrieben, das Aromamaterial und das Magnesiumstearat zugesetzt und die Mischung verpresst.
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Process for the manufacture of a tooth cleaning preparation
The present invention relates to a method for the production of dental care products by means of which food residues can be removed from the teeth and which in this way exert a cleaning effect.
It is assumed that the occurrence of caries is caused at least in part by food residues which are in contact with the teeth and it is further assumed that carbohydrate residues (especially starch) are mainly responsible for this. Usually these remnants are removed from the teeth with the help of a toothbrush and a suitable toothpaste and an essential one
Characteristic of this use of toothpastes, tooth powders or the like is the external mechanical
Effect that is exerted on the surface of the teeth. It is widely believed to be good
Oral hygiene depends on the regular use of the toothbrush immediately after each meal.
Even so, few people find themselves willing to brush their teeth that often.
The present invention relates to dentifrices in tablet form which can be used without the aid of a toothbrush and which, when placed in the mouth after a meal, are effective in removing the carbohydrate residues from the surface of the teeth and thus a useful substitute for the use of a toothbrush offer such opportunities where this is not applicable. is.
German Patent No. 866986 discloses tooth cleaning agents for use without a toothbrush in the form of chewable tablets, which consist of the usual components of these agents, such as softwood ashes, which are added to a base material suitable for human consumption, such as dextrin.
In contrast, in the dentifrice of the present invention, the saliva itself is used to remove the residue from the teeth. In principle, in order to take advantage of this fact, a lozenge is provided which contains certain soluble additives which can stimulate the salivary glands and which, when slowly dissolving in the mouth, generate a flow of saliva that is sufficient in volume and duration in order to produce the desired cleaning effect.
It is known that the secretion of saliva can be promoted if acidic, salty, sweet and also some bitter substances are put into the mouth. The stimulation of salivary flow for medical purposes is also known and pharmaceuticals have been developed to stimulate salivary flow when normal saliva secretion does not occur. However, the mixtures according to the invention are in no way connected with drugs or medicines, but contain simple substances which are just as harmless as natural foods in which some of the substances actually occur. On the other hand, the mixtures are not to be regarded as food, as they have little or no nutritional value.
The dental care product according to the invention is in the form of a lozenge for use without a toothbrush and consists of a mixture which is essentially free of rapidly fermentable carbohydrates and which contains the following components: a) a sweet-tasting hexahydric alcohol such as sorbitol or mannitol and b) a water-soluble aliphatic acid suitable for human consumption, such as malic acid, tartaric acid, citric acid and the like a.
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in an amount of at least 21o of the mixture. This mixture is pressed into a hard tablet, which is completely but slowly dissolved in the mouth when it is sucked.
The dentifrice is in tablet form; by this is meant a solid shape (as distinct from the particle shape) of a suitable size to be placed in the mouth and of any suitable shape, for example a disc shape. If desired, a tablet can also be attached to a stick, like a lozenge. The tablets are edible, i. H. they only contain additives that the human body can tolerate without harm.
When used, the tablet is kept in the mouth until the active ingredients are in the
Saliva have spread and gone. When the tablet is sucked, the ones in the
Sour and sweet substances present in the tablet slowly dissolve in the saliva already present in the mouth; During their dissolution they constantly stimulate an increased flow of saliva and thus cause the removal of the carbohydrate residues from the teeth. The sweet and sour substances in combination have a cumulative effect in stimulating the flow of saliva.
In addition to the sweet and sour tasting ingredients, other ingredients may also be present in the tablet, as will be explained later. If additional substances are used, then only those which allow the tablet to finally dissolve completely through suction.
It is important that the tablet should be permanent, i.e. H. it should be designed so that it remains unbroken or coherent in the mouth for at least 1 minute and during this time it releases its sweet and sour components to increase the flow of saliva. This resistance distinguishes such a tablet from others, e.g. B. from the well-known aspirin tablets, which break up quickly when sucked into small pieces that quickly dissolve in the mouth. Preferably the
Tablet of such a consistency and size that it dissolves or disperses in the mouth within 4 minutes or more and during this time releases its sweet and sour components; During this time, a very good cleaning effect is achieved.
This property of durability is achieved by making the tablet hard.
Preferably the tablets also contain a salty ingredient, i.e. H. a component that tastes similar to normal table salt, as this also stimulates the flow of saliva. It has been found that this additive reduces the very pungent taste which is caused by a certain amount of the acidic component, without, however, thereby reducing the stimulating effect for the saliva of the latter, whereby an amount of the acidic component is used which would otherwise make the tablet inedible;
At the same time, the salt has its own stimulant effect and the taste sensation caused by a certain amount is reduced by the acid in a similar way without impairing its effect, so that the amount in which it can be used without making the tablet inedible, can be increased in a similar manner; There is such a mutual supportive effect of the acid and the salt, which is extremely valuable.
The tablets preferably contain a non-fermentable diluent material, for example a silicate-containing filler such as kaolin, in order to obtain a suitable body. The type of diluent must of course correspond to the requirement placed on the tablet, namely to be permanent in the mouth.
The hexavalent alcohol, which is relatively difficult to ferment, is said to form the predominant, sweet-tasting component of the tablet. Under "relatively difficult to ferment" is meant a hexahydroxy alcohol which, during the time it takes to detach from the tablet when the tablet is in contact with the saliva of the mouth, from the organisms or active substances usually present there At a much slower rate (ie no more than 1/6) than glucose is fermented. Glucose is the soluble, sweet carbohydrate that is usually present in foods at the same time as cane sugar. Cane sugar is fermented at practically the same rate as glucose.
The sweet-tasting component of the tablet preferably contains no glucose, cane sugar or similar fermentable soluble carbohydrates at all, except for those amounts which are added accidentally, for example as an impurity in the particular type of relative, non-fermentable substance which is used.
However, since dissolved, fermentable carbohydrates are not as harmful to the teeth as the carbohydrate residues that are supposed to be removed from the teeth by the tablet, and since the increased salivation caused by the sweet and sour tasting components of the tablet prevents the accumulation of un-
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if concentrations of water-soluble material close to the teeth are to be prevented, a low content of fermentable soluble carbohydrates (no more than 5-10% by weight of the total sweet-tasting components) can be tolerated.
The preferred hexahydroxy alcohols which are relatively difficult to ferment are mannitol, dulcitol and sorbitol. These are naturally occurring hexahydroxy alcohols. Mannitol and sorbitol are particularly cheap because they are readily available commercially and relatively cheap and also give the tablets the hardness they should have.
A small amount of a synthetic sweetener, e.g. B. saccharin or a cyclamic acid salt, such as
Calcium or sodium cyclamate can also be used.
The water-soluble aliphatic acid suitable for human consumption is preferably one of the simple acids (low molecular weight acids, less than about 500) found in natural
Food is present. Malic acid, an aliphatic hydroxy acid that is present in apples and many other fruits, is particularly suitable; their taste is better than that of most others
Acids. However, other similar acids such as citric acid, tartaric acid or lactic acid can also be used.
If a salty-tasting additive is used, table salt is usually used for this; however, the materials that are used as salt substitutes for people with high blood pressure can also be used to produce the salty taste.
Since acids erode the tooth enamel by removing calcium and phosphate, the tablets are made from a hexahydroxy alcohol and an aliphatic acid with or without
Salt exist, also show this tendency. Nevertheless, the statement made above that the tablets "are tolerated without harmful effects is essentially correct, since the tooth-enamel-eroding effect of the tablets is approximately the same as that of common acidic foods such as apples. Nevertheless, this should also be slight Erosion effects are preferably avoided and it has been found that they can be greatly reduced if the tablet is given a suitable one
Potassium salt such as calcium lactate and a phosphate such as magnesium phosphate is added.
The addition of such materials increases the concentration of calcium and phosphate ions in the saliva at the reduced pH (usually in the range of 3.5 to 4.5, compared to the normal value of about 7) primarily during the dissolution of the acidic component of the tablet. As already stated, a mixture of compounds which provide the ions in question can be used, for example calcium chloride or primary sodium phosphate, but preferably a calcium phosphate is used; Tricalcium orthophosphate, which contains calcium and phosphate ions in a ratio similar to that found in tooth enamel (approx. 3 calcium ions for 2 phosphate ions) is particularly suitable.
The relative amounts of the various components of the tablet are very important in practice.
The amounts of acidic substance and salt that can be used are prescribed for reasons of taste and this also applies to the sweet substances (the synthetic sweeteners), which have great sweetness. The hexahydroxy alcohol will usually constitute 10-98% by weight of the tablet.
When saccharin is used to enhance the sweet taste of the tablet, it constitutes approximately 0.025-0.25% by weight of the tablets. Synthetic sweeteners other than saccharin can also be added in the same amount. The tablets contain at least 1/10 and preferably 2-15% of the aliphatic acid. If salt is used, it is practical in practice to use 0.5-10% by weight of the tablet thereof and preferably an amount of 2-6% by weight is added; 2 parts by weight of acid to 1 part by weight of salt are generally favorable. If a salt substitute is used, appropriate amounts can be used.
If a calcium phosphate is added to reduce erosion by increasing the concentration of calcium and phosphate ions in saliva, it is used in practice in amounts of 0.1 to 20% by weight of the total mixture.
Preferably, 0, 2-4% is used and 1 or 2% are particularly useful. If the calcium and phosphate ions are supplied by mixtures of compounds, appropriate amounts can be used.
When producing the tablets, the components should be mixed well with one another so that all components detach evenly when the tablet is in contact with the saliva in the mouth; In this way, all the ingredients are present to stimulate the flow of saliva long enough to achieve a good cleansing effect. When, as is usually the case, the materials are all solid, the tablets can be prepared by mixing the finely divided additives and pressing the powder thus obtained into shapes and sizes of appropriate shapes. A suitable binder, for example
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Tragacanth or acacia gum can be added to support the necessary cohesion.
Flavors, for example fruit aromas such as apple, apricot or plum, can also be added, but they should of course be such that they do not adversely affect the stimulation of the flow of saliva. Edible coloring agents can also be added to give the tablets an appetizing appearance.
The following experimental results show the effectiveness of saliva in removing carbohydrate residues from teeth and also that this effectiveness is a function of the amount of saliva flow.
The following experiment aims to determine the effectiveness of teeth cleaning. A certain amount of biscuit with a content of iron oxide as a marker is chewed without swallowing, the chewed mass is spat out and the mouth is rinsed with water. The amount of iron removed from the mouth in this way is measured and from this the amount of residue remaining on the teeth is determined. The teeth are then subjected to the cleaning action to be tested and the amount of residue removed by the cleaning action is determined in a similar manner. The percentage cleaning effectiveness is then calculated as 100 times the weight of residue removed / weight of total residue immediately prior to cleaning.
Using the above experiment, the effectiveness of salivary flow as a cleaning agent was tested. Remnants of biscuits were deposited on the teeth of a person who had previously cleaned their teeth by normal brushing; the excess biscuit was spat out and it was rinsed with 20 ml of water. Saliva was then collected for 4 minutes and then spat into a weighed beaker. The mouth was then washed with 20 ml of water. and the amount of saliva secreted during this time as well as the amount of cookie residues removed was determined. The same person was subjected to further tests, which allowed a tablet made from a mixture of sweet and sour substances to dissolve in the mouth over a period of 4 minutes.
The tablets used in the different experiments had different weights. The intervals between the various measurements were at least 30 minutes, and it was found that normal secretion conditions were established within 10 minutes of abnormal stimulation.
In that case, the amount of saliva secreted and the effectiveness of cleaning were measured. The experiments were repeated twice with each person and the results were averaged. The results are given in the table below.
Table l
EMI4.1
<tb>
<tb> Weight <SEP> of the <SEP> tablet <SEP> saliva <SEP> cleaning effect
<tb> g <SEP> g <SEP> 0/0
<tb> 0 <SEP> 2, <SEP> 5 <SEP> 36
<tb> 0, <SEP> 29 <SEP> 3, <SEP> 8 <SEP> 51
<tb> 0, <SEP> 55 <SEP> 5, <SEP> 8 <SEP> 53 <SEP>
<tb> 1, <SEP> 01 <SEP> 7, <SEP> 9 <SEP> 58
<tb> 2, <SEP> 00 <SEP> 13.7 <SEP> 62
<tb> 3, <SEP> 01 <SEP> 20, <SEP> 4 <SEP> 66 <SEP>
<tb>
EMI4.2
The following is the details of the method used to determine the sensitivity of a water-soluble sweet substance, based on glucose, to fermentation by organisms ordinarily present in the mouth.
The method makes use of the fact that the acid evolved through such fermentation can convert gaseous carbon dioxide (CO) from a standard bicarbonate buffer solution and is based on the measurement of the amount of CO released under carefully controlled conditions. This was done using the Warburg microrespirometer, the general construction and use of which is described in the book "Manometric Techniques" by Umbreit, Burris and Stauffer, published 1957.
1-2 hours after the last meal, a person spits saliva into a container. With the saliva from that person, 3 series of measurements are made, with each series the amount of under
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CO evolved in various periods of time at 370C, determined in several measurements, indicating which was developed by the fermentation effect of the organisms present in the saliva, carried out under anaerobic conditions.
EMI5.1
fermentable material in the saliva volume. This is a control attempt.
The series 11 give the measure of the CO development under the same conditions as in the
Series I, except that there is d grams of dissolved glucose in the system. The amount d which is used is in excess compared to the organisms present, so that the fermentation rate is essentially independent of the glucose concentration.
Series III indicate the degree of CO development under the same conditions as in I, only that the system contains e grams of the dissolved water-soluble sweet substance whose fermentation sensitivity is to be tested. (The set e is chosen such that the
The system is set to a molar concentration with reference to the sweet substance to be tested that this corresponds approximately to the molar concentration of glucose in the series II experiments. For example, with mannitol, e = d.) For the present purpose, the characteristic measure of CO development (and therefore also of fermentation) is that which is determined by measuring the CO amount developed in the first hour becomes.
If the quantities found for series I, 11 and III are denoted by x, y and z, then a certain sweet substance is referred to as relatively non-fermentable for the purposes at hand, if zx / yx is not greater than 1/6 is.
The mean values of the results obtained with 6 people are given in Table 2 below.
EMI5.2
: 1.9 ml Krebs Ringer bicarbonate buffer solution 0.1 ml aqueous solution containing 0.5 moles per liter of chemically pure mannitol (series IIa) or sorbitol (series IIIb)
Table 2
EMI5.3
<tb>
<tb> Volume <SEP> of <SEP> in <SEP> freedom <SEP> set <SEP> CO
<tb> series <SEP> I <SEP>
<tb> (control unit) <SEP> 42 <SEP> ml <SEP> x <SEP> 10-3 <SEP> x
<tb> Series <SEP> II <SEP>
<tb> (glucose) <SEP> 230 <SEP> ml <SEP> x <SEP> 10-3 <SEP> y <SEP>
<tb> Series <SEP> IIIa
<tb> (Mannitol) <SEP> 52 <SEP> ml <SEP> x <SEP> 10 '<SEP> Z <SEP>
<tb> Series <SEP> IIIb
<tb> (Sorbitol) <SEP> 47 <SEP> mix <SEP> 10 '<SEP> z <SEP>
<tb>
The relative fermentation sensitivity (= z-x / y-x)
of mannitol and sorbitol are therefore about 0.055 and 0.03.
The following examples are intended to explain the present invention without, however, being restricted thereto.
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EMI6.1
went through and were mixed well together in the amounts indicated.
EMI6.2
<tb>
<tb> Sorbitol <SEP> 94
<tb> Malic acid <SEP> 4
<tb> sodium chloride <SEP> 2
<tb>
Commercial, crystalline D-sorbitol and commercial DL-malic acid were used.
The mixture was shaped in a thick-walled hollow mold into disks with a diameter of 2.5 cm and a thickness of 0.6 cm, with the aid of a stamp applying a sufficiently high pressure (approx. 4 tons per cm2) that a hard mass was obtained. that couldn't be bitten in the mouth. The tablets obtained weighed 4 g, and it took about 5 minutes to completely dissolve them in the mouth by suction.
The effectiveness of the resulting tablet was compared to toothbrushes using the iron oxide biscuit method described above. The following results were obtained from four different people.
Table 3
EMI6.3
<tb>
<tb> Cleaning effectiveness <SEP> 0/0 <SEP>
<tb> a <SEP> b <SEP> c <SEP> d <SEP> mean value <SEP>
<tb> Toothbrush <SEP> 67 <SEP> 75 <SEP> 75 <SEP> 79 <SEP> 74
<tb> tablet <SEP> 86 <SEP> 73 <SEP> 80 <SEP> 65 <SEP> 76
<tb>
These results show that the dentifrice is as effective at cleaning carbohydrate residues from the mouth as brushing the teeth.
Example 2: Tablets each weighing 4 g were produced according to Example 1, but the following components were used in the following weight ratios.
EMI6.4
<tb>
<tb>
Sorbitol <SEP> 93
<tb> Malic acid <SEP> 4
<tb> sodium chloride <SEP> 2
<tb> Tricalcium orthophosphate <SEP> 1
<tb>
When sucked, these tablets took about 5 minutes to completely dissolve in the mouth and gave an excellent teeth cleaning effect.
Example. 3: Tablets each weighing 4 g were produced as in Example 1, except that the following ingredients were used in the following amounts by weight.
EMI6.5
<tb>
<tb>
Sorbitol <SEP> 96
<tb> Malic acid <SEP> 4
<tb>
EMI6.6
EMI6.7
<tb>
<tb>
Sorbitol <SEP> 95
<tb> Malic acid <SEP> 4
<tb> Tricalcium Phosphate <SEP> 1 <SEP>
<tb>
Example 5: Two kinds of tablets were prepared as in Example 1 using the following ingredients in the following amounts by weight.
EMI6.8
<tb>
<tb>
Sorbitol <SEP> 93
<tb> Malic acid <SEP> 4
<tb> Tricalcium Phosphate <SEP> 1
<tb> salty <SEP> tasting <SEP> addition <SEP> 2
<tb>
The salty tasting ingredients used in the two types of tablets were of the type sold as salt substitutes for those with high blood pressure.
The salty tasting ingredient used for the first type of tablet consisted of
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Potassium chloride and iodide, glutamic acid and a filler (calcium silicate); the salty tasting one
Ingredient used for the second type consisted of potassium chloride, lactose and one
Filler.
Both types of tablets take 4 minutes or more to completely dissolve in the mouth when sucking and showed an excellent teeth cleaning effect.
Example 6: A number of tablets in the form of hard disks were made using sorbitol, with a low proportion of saccharin as a relatively non-fermentable sweetness
Substance.
The weight proportions of the various additives were as follows.
EMI7.1
<tb>
<tb>
0
<tb> ABCDEFGH <SEP> 1 <SEP> J <SEP> K <SEP> L <SEP>
<tb> Kaolin <SEP> (diluent) <SEP> 80 <SEP> 60 <SEP> 60 <SEP> 60 <SEP> 60 <SEP> 60 <SEP> 65 <SEP> 65 <SEP> 65 <SEP> 60 <SEP> 34 <SEP> 42
<tb> Sorbitol <SEP> 12 <SEP> 30 <SEP> 26 <SEP> 29 <SEP> 31 <SEP> 32 <SEP> 27 <SEP> 27 <SEP> 23 <SEP> 20 <SEP> 50 <SEP > 42
<tb> Malic acid <SEP> 4 <SEP> 4 <SEP> 8 <SEP> 6 <SEP> 5 <SEP> 4 <SEP> 4 <SEP> 4 <SEP> 6 <SEP> 10 <SEP> 8 <SEP > 8
<tb> sodium chloride <SEP> 2 <SEP> 2 <SEP> 2 <SEP> 2 <SEP> 2 <SEP> 2 <SEP> 2 <SEP> 2 <SEP> 4 <SEP> 5 <SEP> 4 <SEP > 4
<tb> Tricalcium phosphate <SEP> 1 <SEP> 1 <SEP> 1 <SEP> 1 <SEP> 1 <SEP> 1 <SEP> 1 <SEP> 1 <SEP> 1 <SEP> 2 <SEP> 2 <SEP > 2
<tb> Saccharin <SEP> 0, <SEP> 1 <SEP> 0.05 <SEP> 0.1 <SEP> 0.1 <SEP> 0.1 <SEP> 0.1 <SEP> 0.1 < SEP> 0.1 <SEP> 0.15 <SEP> 0.2 <SEP> 0.05 <SEP> 0.05
<tb> tragacanth gum
<tb> (binder)
<SEP> 1 <SEP> 3 <SEP> 3 <SEP> 2 <SEP> 1 <SEP> - <SEP> 1 <SEP> - <SEP> 1 <SEP> 3 <SEP> 2 <SEP> 2
<tb> Sodium Carboxymethyl Cellulose <SEP> (Binder) -------- Sodium Alginate
<tb> (binder) ---
<tb>
The type of kaolin used was that used in conventional tableting processes.
EMI7.2
Tooth cleaning effect.
The procedure for producing these tablets was as follows:
The additives were pulverized to a size that they passed through a sieve of B.S. S. No. 25 (mesh size 0.6 mm) and were then mixed together well. A little water (1-7.0% by weight) was added to the mixture thus formed and the moistened product was granulated through a sieve B. S. S. No. 12 (opening width 1.4 mm). The granules were dried at a temperature of 50 ° C. to a moisture content below 1% by weight, whereby a free-flowing granulated mixture was obtained. This was compressed into hard disk-shaped tablets using a standard handheld tablet machine.
The speed at which some of these tablets dissolved in the saliva of the mouth during sucking was determined, as well as the mean volume of saliva produced per minute while they were in the mouth. The following results were obtained:
EMI7.3
<tb>
<tb> tablet
<tb> A <SEP> B <SEP> D <SEP> E <SEP> F <SEP> G <SEP> JK
<tb> Resolution speed <SEP>, <SEP> 35 <SEP>, 15 <SEP>, 26 <SEP>, 34 <SEP>, 27 <SEP>, 25 <SEP>, 19 <SEP>, 34
<tb> (g / min)
<tb> Saliva production <SEP> 5.8 <SEP> 3.3 <SEP> 4.8 <SEP> 5.6 <SEP> 3.8 <SEP> 4.3 <SEP> 4.7 <SEP> 5 , 6
<tb> (ml / min) <SEP> *)
<tb>
EMI7.4
<Desc / Clms Page number 8>
5 ml / min Example 7:
Tablets in the form of hard disks, each weighing 1.5 g, were produced from mannitol with a small amount of saccharin as a relatively non-fermentable sweet substance.
The proportions by weight of the various additives were as follows:
EMI8.1
<tb>
<tb> Kaolin <SEP> (thinner) <SEP> 42.55
<tb> mannitol <SEP> (commercially available <SEP> edible egg <SEP> crystalline <SEP> mannitol) <SEP> 43
<tb> Malic Acid <SEP> 8
<tb> sodium chloride <SEP> 4
<tb> Tricalcium Phosphate <SEP> 2
<tb> Saccharin <SEP> 0, <SEP> 15
<tb> Apple dry flavor <SEP> 0.3
<tb>
The tablets took 4 - 6 minutes to completely dissolve in the mouth and gave an excellent teeth cleaning effect.
The procedure used in preparing these tablets was generally analogous to that in Example 6, with the exception of the addition of the flavoring agent. This was added to the free flowing granulated mixture (i.e. after the drying step had been carried out) by agitation.
Example 8: There were tablets in the form of hard disks, each weighing 1.5 g
EMI8.2
gen manufactured.
EMI8.3
<tb>
<tb> Kaolin <SEP> (diluent) <SEP> 42.35
<tb> Mannitol <SEP> 43
<tb> Malic Acid <SEP> 8
<tb> sodium chloride <SEP> 4
<tb> Tricalcium Phosphate <SEP> 2
<tb> Saccharin <SEP> 0, <SEP> 15 <SEP>
<tb> acacia gum <SEP> (binder) <SEP> 6.5
<tb> Apple dry aroma <SEP> 0, <SEP> 3
<tb> Magnesium stearate <SEP> (lubricant) <SEP> 0, <SEP> 3
<tb>
EMI8.4
EMI8.5
<tb>
<tb>
Kaolin <SEP> (diluent) <SEP> 25.3
<tb> Mannitol <SEP> 60, <SEP> 0
<tb> Malic Acid <SEP> 8
<tb> sodium chloride <SEP> 4
<tb> Tricalcium Phosphate <SEP> 2
<tb> Saccharin <SEP> 0.1
<tb> Apple dry flavor <SEP> 0.3
<tb> Magnesium stearate <SEP> (lubricant) <SEP> 0.3
<tb>
The first six constituents were processed into a granulated, free-flowing mixture according to the method described in Example 6 and then, as described in Example 8, the flavoring material and the magnesium stearate were added and the mixture was pressed.
