CH688760A5

CH688760A5 - A topical preparation for promotion of muscle growth.

Info

Publication number: CH688760A5
Application number: CH123395A
Authority: CH
Inventors: Max Dr Med Broennimann
Original assignee: Synergen Ag
Priority date: 1995-04-28
Filing date: 1995-04-28
Publication date: 1998-03-13
Also published as: WO1996033707A1; AU5267496A

Description

       

  
 



  Die vorliegende Erfindung betrifft ein muskelaufbauendes und muskelerholungsförderndes Präparat für die transdermale oder topische Anwendung am menschlichen oder tierischen Körper. Das Präparat enthält als aktive Komponente Kreatin. 



  Es ist seit langem bekannt, dass Kreatin im Metabolismus der Skelettmuskeln eine wichtige Rolle spielt. Beim Menschen befindet sich der grösste Teil des Kreatingehaltes in den Skelettmuskeln. Davon befindet sich ca. ein Drittel in der freien Form, während der Rest in phosphorylierter Form vorliegt. Aus therapeutischen wie auch sportmedizinischen Gründen wurden in der letzten Zeit Anstrengungen unternommen, um zu bewirken, den Kreatingehalt in den Muskeln zu erhöhen. Es hat sich gezeigt, dass eine orale Aufnahme von Kreatin bei Sportlern, die eine Sportart betreiben, die eine kurze und intensive Anstrengung erfordert, wie beispielsweise bei Kurzstreckenläufen, eine orale Aufnahme von Kreatin bezüglich ihrer Leistungen zu positiven Wirkungen führt (Paul D. Balsum, Karin Söderlund and Björn Ekblom, Sports Med. 18 (4), S. 268-280, 1994). 



  Die äussere Zuführung von Kreatin führt bei entsprechendem Training zur verbesserten Leistungsfähigkeit (Kraft, Stehvermögen, Ausdauer und Erholung) der Muskulatur. Diese Eingenschaften wirken sich vorallem im Sport, aber auch in der Medizin bei der Rehabilitation positiv aus. Die bisher verwendete orale Kreatinzufuhr hatte den Nachteil, dass eine höhere Dosierung infolge Verteilung auf den ganzen Körper erforderlich war, die Zufuhr von Kreatin auf einzelne Muskelgruppen nicht steuerbar war und dass eine gastrointestinale Unverträglichkeit möglich war. 



  Es bestand demzufolge ein Bedarf nach einer alternativen Verabreichungsmethode für Kreatin, welche frei von den oben genannten Nachteilen war. Insbesondere sollte eine gezielte Verabreichung bei einer minimalen Dosierung ermöglicht werden. 



  Es wurde nun gefunden, dass Kreatin in Mischung mit konventionellen Grund- oder Trägermaterialien für Cremen, Salben, \len oder Lösungen, Suspensionen mit gutem Ergebnis topisch verabreicht werden kann. 



  Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist demzufolge eine topische oder transdermale Zusammensetzung zur Erzielung einer verbesserten Leistungsfähigkeit der Muskulatur von Sportlern und Patienten in der Rehabilitation, welche Zusammensetzung gekennzeichnet ist durch einen Gehalt an Kreatin und einem Grund- oder Trägermaterial für eine topische Verabreichung. 



  Das Salben- oder Cremengrundmaterial kann ein kommerziell erhältliches Grundmaterial sein, wie eine hydrophile Salbe oder Petrolatum (Vaseline). Ebenfalls in Frage kommt DMSO oder ein Laurinsäureester wie Cholinlaurinat. Als Wirkstoff wird vorzugsweise Kreatinmonohydrat verwendet, in einem Anteil von 5 bis 30 Gew.-% bezogen auf die Gesamtmenge der Salbe oder Creme. 



  Für die topische Anwendung wird das Kreatin mit pharmazeutisch annehmbaren gewebeverträglichen hydrophilen Lotionen, Salben, Cremen oder Gelträgermitteln vermischt. Derartige Zusammensetzungen sind dem Fachmann bekannt und können im Handel für die Formulierung von Wirkstoffen in zweckmässiger Form für die topische Anwendung erhalten werden. Gewünschtenfalls können zusätzlich transdermale Penetrationsmittel (Penetration Enhancers) verwendet werden. Generell können hier beispielsweise langkettige Fettsäuren oder Alkohole mit Kettenlängen von 10 bis 20 C und deren Derivate wie Ester verwendet werden. Die Konsistenz der Präparate kann durch eine Auswahl geeigneter Trägermaterialien nach Wunsch eingestellt werden und kann von pastenartig bis flüssig reichen. 



  Für spezielle Anwendungen können dem Präparat neben der Hauptkomponente Kreatin auch andere Wirstoffe, wie ATP, zugesetzt werden, welche den Energiehaushalt und die damit verbundenen biochemischen Prozesse in den Muskeln in günstiger Weise beeinflussen. 



  Die erfindungsgemässe pharmazeutische Zusammensetzung erlaubt eine gezielte niedrigdosierte Therapie oder Behandlung einzelner Bewegungssegmente des menschlichen oder tierischen Körpers, wie sie mit einer konventionellen oralen Kreatin-Supplementierung nicht möglich war. Nebenwirkungen  konnten bisher keine nachgewiesen werden. 



   Nachstehend wird die Erfindung anhand eines Beispiels näher erläutert. 


 Beispiel 
 



  100 mg Kreatinmonohydrat werden mit 1000 mg Dimethylsulfoxid vermischt. Dabei wird ein Präparat erhalten, welches direkt an dem zu behandelnden Körperteil eingerieben werden kann. 



  Alternativ zu Dimethylsulfoxid kann Cholinlaurat, Polyethylenglycol (PEG), eine hydrophile Salbe oder Petrolatum verwendet werden. Das Präparat kann je nach dem Trägermaterial in bekannter Weise auch als Spray, \l oder Lösung konfektioniert werden, wobei auch übliche Hilfsstoffe wie Antioxidantien und Konservierungsmittel eingesetzt werden können. Geeignet für die Sprühanwendung ist DMSO als Träger. 



  
 



  The present invention relates to a muscle-building and muscle recovery-promoting preparation for transdermal or topical use on the human or animal body. The preparation contains creatine as an active component.



  It has long been known that creatine plays an important role in the metabolism of skeletal muscles. In humans, most of the creatine content is in the skeletal muscles. About a third of this is in the free form, while the rest is in phosphorylated form. For therapeutic and sports medicine reasons, efforts have recently been made to increase the creatine content in the muscles. Oral creatine intake has been shown to have positive effects in athletes engaged in a sport that requires a short and intense effort, such as short distance runs, oral performance in creatine (Paul D. Balsum, Karin Söderlund and Björn Ekblom, Sports Med. 18 (4), pp. 268-280, 1994).



  With appropriate training, the external supply of creatine leads to improved muscle performance (strength, stamina, endurance and recovery). These properties have a positive effect especially in sports, but also in medicine in rehabilitation. The oral creatine intake used so far had the disadvantage that a higher dosage was necessary due to distribution over the whole body, the supply of creatine to individual muscle groups was not controllable and that gastrointestinal intolerance was possible.



  Accordingly, there has been a need for an alternative creatine delivery method which has been free from the above disadvantages. In particular, targeted administration should be made possible with a minimal dosage.



  It has now been found that creatine in admixture with conventional base or carrier materials for creams, ointments, oils or solutions, suspensions can be administered topically with good results.



  The present invention accordingly relates to a topical or transdermal composition for achieving an improved performance of the muscles of athletes and patients in rehabilitation, which composition is characterized by a content of creatine and a base or carrier material for topical administration.



  The ointment or cream base material can be a commercially available base material, such as a hydrophilic ointment or petrolatum (petroleum jelly). DMSO or a lauric acid ester such as choline laurinate are also suitable. Creatine monohydrate is preferably used as the active ingredient, in a proportion of 5 to 30% by weight based on the total amount of the ointment or cream.



  For topical use, the creatine is mixed with pharmaceutically acceptable tissue-compatible hydrophilic lotions, ointments, creams or gel carriers. Such compositions are known to the person skilled in the art and can be obtained commercially for the formulation of active substances in a suitable form for topical use. If desired, transdermal penetration enhancers can also be used. In general, for example, long-chain fatty acids or alcohols with chain lengths of 10 to 20 C and their derivatives such as esters can be used. The consistency of the preparations can be adjusted by selecting a suitable carrier material and can range from pasty to liquid.



  For special applications, in addition to the main component creatine, other active ingredients such as ATP can be added to the preparation, which have a beneficial effect on the energy balance and the associated biochemical processes in the muscles.



  The pharmaceutical composition according to the invention permits targeted low-dose therapy or treatment of individual movement segments of the human or animal body, which was not possible with conventional oral creatine supplementation. No side effects have been proven so far.



   The invention is explained in more detail below using an example.


 example
 



  100 mg creatine monohydrate are mixed with 1000 mg dimethyl sulfoxide. A preparation is obtained which can be rubbed directly into the part of the body to be treated.



  As an alternative to dimethyl sulfoxide, choline laurate, polyethylene glycol (PEG), a hydrophilic ointment or petrolatum can be used. Depending on the carrier material, the preparation can also be packaged in a known manner as a spray, oil or solution, it also being possible to use customary auxiliaries such as antioxidants and preservatives. DMSO is suitable as a carrier for spray applications.

Claims

1. Pharmaceutical composition for effecting an improved performance of the muscles of athletes or patients in rehabilitation, characterized in that it contains creatine as the main active component, together with a pharmaceutically acceptable ointment, cream or gel base for topical use.

2. Composition according to claim 1, characterized in that creatine is used in the form of the monohydrate.

3. Composition according to claim 1 or 2, characterized in that the creatine is contained in a proportion of 5 to 30 wt .-%, preferably 8 to 15 wt .-%.

4. Composition according to one of claims 1 to 3, characterized in that adenosine triphosphate is contained as a further active component.

5.

Composition according to one of claims 1 to 4, characterized in that a hydrophilic ointment, petrolatum, polyethylene glycol or a higher fatty acid ester is used as the cream, ointment or gel base.

6. Use of creatine for the production of a pharmaceutical composition intended for topical or transdermal use, characterized in that the creatine is mixed with a pharmaceutically acceptable base material for ointments, creams or gels for topical use.

7. Use according to claim 6, characterized in that a penetration enhancer is added to the composition.