Itä-Suomen yliopiston farmasian laitos on mukana hankkeessa, jossa kehitetään uusia, lääkkeille vastustuskykyisiin bakteereihin tehoavia antibiootteja.
Hanketta Kuopion kampuksella johtavan professori Antti Poson mielestä antibiooteille vastustuskykyiset bakteerit ovat tällä hetkellä vielä melko lievä uhka ihmisten terveydelle.
– Ei niin suuri uhka, että kenenkään pitäisi yöuniaan menettää. Mutta on selvää, että jos akatemia ja lääketeollisuus eivät pysty kehittämään uusia lääkkeitä, uhkasta tulee jo joidenkin vuosikymmenten päästä merkittävä.
Tällä hetkellä normaalit poskiontelotulehdukset pysytään vielä hoitamaan lääkkeillä melko rutiininomaisesti. Antibioottien menettäessä tehonsa ihminen ei enää parane kaikista infektiosta, eli käytännössä potilas voi kuolla vähäisiinkin tulehduksiin.
– Silloin ruvetaan palaamaan ajassa taaksepäin aikaan ennen penisilliiniä. Itse en tosin usko, että näin käy, sillä uusia lääkkeitä kehitetään koko ajan.
Bakteerien ja antibioottien kilpajuoksu on tunnetusti ihmiskunnan itse aiheuttama ongelma. Mitä enemmän antibiootteja käytetään, sitä nopeammassa tahdissa myös bakteerit kehittävät vastustuskykyään lääkkeitä vastaan.
– Kyllä se paikkansa pitää, mutta Suomessa tilanne on huomattavasti parempi kuin esimerkiksi Etelä-Euroopassa, jossa lähes mitä tahansa antibioottia saa apteekista ilman määräystä. Sanoisin, että jos Suomessa antibiootti määrätään, se myös kannattaa syödä. Täällä antibioottien määrääminen on huomattavasti jämptimpää kuin maailmalla keskimäärin.
Purukumia proteiinin lukkoon
Itä-Suomen yliopisto toimii hankkeessa uusien lääkemolekyylien tietokoneavusteisen suunnittelun keskuksena. Siinä tietokoneella etsitään sopivia molekyylejä proteiinien toiminnan estämiseksi.
– Uusien antibioottien kehitys on periaatteessa hyvin yksinkertaista. Bakteerin toiminta pyritään estämään, ja bakteeri käyttää toimintaansa erilaisia proteiineja. Proteiinit voidaan ajatella pieniksi koneiksi, ja meidän tehtävämme on löytää molekyylejä, jotka menevät proteiinin sisälle, ja estävät sen toiminnan, Poso selostaa.
Proteiinin toimintaa havainnollistaakseen Poso vertaa sitä lukkoon, johon tutkijat yrittävät löytää purukumia, joka estää lukon aukaisun.
– Tietokoneella otetaan kuva lukosta, ja sitten tietokone etsii, millainen purukumin muoto olisi kaikkein paras, jotta lukko saataisiin blokattua.
Sivuvaikutuksia siedetään tilanteen vakavuuden mukaan
Yleisenä ongelmana lääkkeiden kehittämisessä on se, että samanaikaisesti ei haluta vaikuttaa elimistön muihin toimintoihin. Toisin sanoen täytyy etsiä lukko, joka on riittävän erilainen bakteerilla ja ihmisellä.
– Olisihan lääketeollisuudella käytettävissä vaikka syanidia, joka tuhoasi bakteerit varmuudella. Sivuvaikutukset vain olisivat melkoiset, Poso kärjistää.
Poson mukaan ihmiset yleensä eivät ole valmiita ottamaan vastaan hirveän pahoja sivuvaikutuksia.
Silloin ruvetaan palaamaan ajassa taaksepäin aikaan ennen penisilliiniä. Itse en tosin usko, että näin käy.
Antti Poso
– Syövässä tietysti hyväksytään, että hoidoista voi tulla hyvinkin huonossa kunnossa. Vaikutuksia tarkastellaan tarpeen mukaan.
Lisää väkeä töihin ensi vuonna
Vuosina 2015–18 toteutettava INTEGRATE-hanke saa EU:n Marie Curie ITN -rahoitusta noin 2,8 miljoonaa euroa, josta Itä-Suomen yliopiston osuus on 270 000 euroa. Kuopiolaistutkijat päätyivät tutkimusryhmään tietokoneavusteisen lääkeainesuunnitteluosaamisensa kautta.
Vaikka EU-rahoitus hankkeella alkaa vasta ensi vuonna, työtä on tehty ennakkoon jo paljon.
– Kohdeproteiinit on jo valittu, ja niiden ympärillä on tehty tutkimusta. Biologiset testijärjestelmät ovat jo toiminnassa, ja tietokoneavusteista suunnittelua on tehty jo huomattavan paljon.
Ensi vuonna ryhmään rekrytoidaan kymmenen uutta tutkijaa. Näistä Kuopioon sijoittuu yksi.
Neljä vuotta ei riitä uuden lääkkeen kehittämiseen
Poso muistuttaa, että uusien lääkkeiden kehittämisessä minimiaikana ideasta lääkkeeksi on kymmenen vuotta. Neljän vuoden aikana uutta lääkettä ei siis odoteta valmistuvan.
– Pystymme kuitenkin validoimaan tai varmistamaan, toimivatko valitut kohteet riittävän hyvin, ja hyvällä todennäköisyydellä voimme antaa ensimmäisiä aihioita, joista uutta lääkettä voidaan ryhtyä kehittämään.
Mikäli tutkimusryhmä pääsee toteamaan, että tietty uusi lääke toimii, kyseessä on merkittävä askel eteenpäin.
– Ehkei nyt vielä Nobelin arvoinen, mutta merkittävä ihmisten terveyden kannalta. Annamme lääkäreille uusia keinoja päästä bakteerien edelle.
